无码不卡A级毛片_看国产毛片在线看手机看_亚洲欧洲中文字幕无线乱码_最新手机av一区二区三区

新聞詳情

鹽酸在藥物里到底起什么作用?

時(shí)間:2019-06-19 00:00:00    來源:http://www.znskyjt.com/news947166.html

鹽酸在藥物中的應(yīng)用非常常見,馬丁代爾大藥典帶有鹽酸字樣的藥物有625種,考慮到有時(shí)候僅有Cl離子的時(shí)候,中文里面還是翻譯為鹽酸字樣的藥物,可以找到691種。

那么鹽酸字樣的藥物為什么在生活中如此常見呢?

將藥物制成鹽酸鹽,在藥學(xué)領(lǐng)域被稱為“成鹽”, 即兩種離子狀態(tài)的分子通過離子鍵結(jié)合在一起,他往往能夠極大程度的改變藥物的物理化學(xué)性質(zhì)。

1. 生物活性:主要考慮的是藥物代謝動(dòng)力學(xué)(藥物吸收的程度和速度)和毒性,因?yàn)樵谒幬锖Y選階段重要的是確定哪種化合物有效,不存在吸收的問題,毒性的考察也很少。但在藥物的開發(fā)階段,藥物的吸收就成為重要的影響因素了。由于藥物的鹽酸鹽往往是各種鹽中溶解度很高的,氯離子往往完全沒有毒性(釋放速度太快當(dāng)然也是會(huì)超過中毒劑量的,所以其實(shí)也不是越高越快越好的),因此常常被選中,特別針對(duì)于溶解度低的藥物。成鹽后還能改變藥物分子的微環(huán)境,使得藥物溶出改變。但成鹽后遠(yuǎn)沒有只是簡(jiǎn)單提高溶解度那么簡(jiǎn)單,成鹽后溶解過程復(fù)雜了許多,并且你也不知道到底哪個(gè)鹽的溶解度高,生物活性高(預(yù)測(cè)各種鹽的溶解度差異還是很難的)。堿性藥物的鹽(假設(shè)這個(gè)就是硫酸鹽)服下后到達(dá)胃部(pH 1-3,酸性)后,溶解一部分這部分在胃部吸收一部分后續(xù)在小腸繼續(xù)吸收。有部分藥物能夠和胃酸結(jié)合后生成鹽酸鹽,在酸性環(huán)境下,沉淀出來了,但到了小腸(pH 5-7 ,中性)中又轉(zhuǎn)化為藥物分子自身,之后被吸收了。這一過程明顯受許多因素影響(胃排空時(shí)間,胃內(nèi)的pH等)。 

2. 物理化學(xué)穩(wěn)定性,有些藥物自身的熔點(diǎn)很低,成為鹽之后,它的熔點(diǎn)會(huì)升高,這樣穩(wěn)定性就會(huì)變好(常溫下降解速度下降,雜質(zhì)的量就能夠減少)。另外物理穩(wěn)定性也是很好玩的方面,有些藥物在固體情況下會(huì)隨著周圍的環(huán)境發(fā)生相互轉(zhuǎn)化,極端的是例子,同樣是碳,既可以是硬的金剛石,還可以是超軟的石墨(多晶型現(xiàn)象)。藥物也會(huì)有這樣的轉(zhuǎn)變,藥物生產(chǎn)過程中的溫度、濕度、操作條件,甚至偶爾的雜質(zhì)都會(huì)引起藥物分子的排布發(fā)生巨大變化,即發(fā)生了晶型的轉(zhuǎn)變,而不同晶型間的生物活性會(huì)存在差異。但仔細(xì)看看鹽的多晶型報(bào)道就很少,不過鹽也有鹽的問題,往往在高濕度下潮解。   3. 易于放大生產(chǎn),這點(diǎn)我想鹽酸鹽占優(yōu)勢(shì),鹽酸又便宜又方便,做起來簡(jiǎn)單,加進(jìn)去就好。但有時(shí)候一些鹽酸鹽可能制不出來,可以通過改變?nèi)軇┑姆椒ㄖ苽洹?/span>


標(biāo)簽

聯(lián)系我們

聯(lián)系人:文總

手機(jī):13885132189

電話:13885132189

郵箱:429240781@qq.com

地址: 貴州省貴陽(yáng)市白云區(qū)牛場(chǎng)鄉(xiāng)阿所村殷家山